Granulatie van geneesmiddelen en hulpstoffen

Granulatie is een techniek voor het vergroten van de deeltjesgrootte door een granulatieproces. Het proces is een van de belangrijkste bewerkingen bij de productie van vaste doseringsvormen zoals tablets en capsules. Het doelgeneesmiddel en hulpstoffen worden gemengd door granulatietechnologie om een ​​geschikte verdeling van de deeltjesgrootteverdeling te bieden, die de basis vormt voor de daaropvolgende verwerking van doseringsvorm. Homogeniteit, stroombaarheid en samendrukbaarheid van goed materiaal voor het tabletcompressieproces en uitstekende stabiliteit voor transport in het opslagproces. Het biedt ook de juiste eigenschappen van geneesmiddelenafgifte voor desintegratie- en oplossingsprocessen, waardoor het gewenste oplossingsprofiel en AUC -curve in vivo en in vitro worden gewaarborgd, waardoor een goede absorptie van het medicijn wordt gewaarborgd en betere therapeutische resultaten wordt bereikt.

De primaire methoden voor geaggregeerde vorming omvatten vaste overbrugging, binding, sinteren, chemische reactie, kristallisatie en colloïdale deeltjesafzetting. Momenteel kan de granulatietechnologie volgens de methoden om de hechting van poedertdeeltjes te bevorderen, worden verdeeld in twee soorten, droge granulatie en natte granulatie. Droge granulatie en natte granulatie worden op grote schaal gebruikt in de farmaceutische industrie, ondanks de verschillende operationele processen die betrokken zijn bij het natte granulatieproces, zoals deeltjesgroei, drogen en zeven. Dit proces is complex, tijdrovend en duur en vereist een grote hoeveelheid ruimte en verschillende apparaten om de nadelen van de industrialisatie te overwinnen. Dit product heeft echter verschillende voordelen ten opzichte van droge granulatieproducten, wat leidt tot het wijdverbreide gebruik van natte granulatietechnologie. Natte granulatie biedt een reeks cohesie en cohesie met de poedervormende deeltjes voornamelijk door water, bindmiddeloplossingen of suspensies. Gemeenschappelijke mechanismen van deeltjesvorming zijn bevochtiging en nucleatie, coalescentie of groei, consolidatie en slijtage/fractuur. In de recente studies hebben onderzoekers verschillende modelleringsmethoden gebruikt, zoals Discrete Element Model (DEM), Population Balance Model (PBM) en Computational Fluid Dynamics (CFD) om de verschillende mechanismen die betrokken zijn bij het granulatieproces te simuleren. Voorbeelden zijn Cellular Automata (CA), Monte Carlo-methode, contactmodel, hard-bolmodel en soft-bolmodel. Deze modellen kunnen worden ontwikkeld om het begrip van het systematisch proces en procescontrole te bieden voor droge en natte granulatie om de kwaliteit van farmaceutische producten te waarborgen. Droge granulatie maakt gebruik van mechanische compressie (agglomeratie) of verdichting (rollen) om de agglomeratie van droge poederdeeltjes te bevorderen. Poedermixturen die farmaceutisch aanvaardbare hulpstoffen en uitgangsmaterialen bevatten, kunnen in tabletten worden gecomprimeerd door directe compressie of agglomeratie- of granulatietechnieken, waardoor zowel natte als thermische processen worden vermeden. De eigenschappen van granulatiekorrels zijn afhankelijk van vele factoren, zoals de granulatiemethode, typen en groottes van geneesmiddelen en hulpstoffen, typen, concentraties en volumes van bindmiddelen en/of oplosmiddelen, granulatietijd, droogsnelheid, temperatuur en tijd, enzovoort.